Hoạt chất chính

Repalimid, Natelimid.

Ngoài ra repaglinide và metformin ( prandimet)

Cơ chế hoạt động

Cơ chế phân tử: hoạt hóa yếu tố tổng hợp m- RNA nhân ( nuclear transcription factor) PPAR-y ức chế kênh K+ nhạy cảm với ATP nằm ở màng tế bào bêta tụy, khác hoàn toàn với vị trí tác dụng của sulfonylurea. Qua đó nateglinide và repaglinide kích thích tiết insulin nhanh Nateglinide gây tiết insulin nhiều hơn trong pha đầu và gây tiết insulin 2 pha.

Các thuốc thuộc nhóm này tách ra khỏi thụ thể insulin nhanh hơn, vì thế nguy cơ hạ glucose máu muộn cũng ít đi. Nateglinide tách khỏi thụ thể nhanh hơn repaglinide 90 lần. Nghiên cứu ở súc vật cho thấy repaglinide và nateglinide chỉ kích thích tiết insulin khi ăn, và không tiết khi đói.

Thời gian bắt đầu có tác dụng đối với nateglinide là 4 phút, kéo dài 90 phút; đối với repaglinide lần lượt là 10 và 120 phút.

Chỉ định

Điều trị bệnh tiểu đường typ 2 ở những người có lượng đường trong máu không nằm trong phạm vi mục tiêu mặc dù có chế độ ăn uống và luyện tập lành mạnh.

Cả hai thuốc meglitinides và sulfonylurea làm tăng lượng insunlin tiết raboiwr tuyến tụy nhưng một số người gặp vấn đề tăng cân và giảm đường huyết quá mức với sulfonylureas. Meglitinides ít có nguy cơ này hơn so với sulfonylurea.Bời vì meglitinides tác dụng nhanh và được thải trừ nhanh, không  ở trong cơ thể lâu.Meglitinides phải được dùng khoảng 1-30 phút trước mỗi bữa ăn. Liều khởi đầu khuyến cáo cho nateglinide là 60 mg được dùng ba lần một ngày trước bữa ăn, có thể cần phải tăng lên 120 miligam ba lần một ngày sau một đến hai tuần. Liều khởi đầu cho repaglinide đối với những người chưa từng uống thuốc hạ đường huyết hoặc những người có mức HbA1c dưới 8,0% là 0,5 miligam thường dùng ba lần một ngày trước bữa ăn; Đối với tất cả những người khác, liều khởi đầu được khuyến cáo là 1-2 miligam thường dùng ba lần một ngày trước bữa ăn. Meglitinides tốt cho các bệnh nhân không hoặc không thể ăn cùng thời điểm mỗi ngày.

Tác dụng

Thuốc có tác dụng tốt nhất trên các bệnh nhân đang có chế độ ăn uống và rèn luyện hợp lí. Các nghiên cứu chỉ ra rằng meglitinides giúp giảm HbA1c từ 0.5% đến 1%.

Đái tháo đường type 2 là bệnh có thể thay đổi theo thời gian theo chiều hướng xấu hơn theo thời gian vì vậy các thuốc cũng cần phải thay đổi.

Tác dụng phụ

Tất cả các thuốc đều có tác dụng phụ. Nhưng nhiều người không nhận ra được điều này, hoặc nhận ra nhưng  cơ thể tự đối phó được. Hãy thông báo với nhân viên y tế về tác dụng phụ của mỗi thuốc mà bạn gặp phải. Các tác dụng phụ sẽ được liệt kê thành các thông tin quan trọng đối việc điều trị của bạn.

Dưới đây là một số vấn đề quan trọng cần lưu ý:

+ Thông thường lợi ích của thuốc là vượt trội hơn các tác dụng phụ.

+ Các tác dụng phụ của thuốc có thể mất đi sau một thời gian.

+ Nếu các tác dụng phụ vẫn không bị mất đi và bạn vẫn đang tiếp tục dùng thuốc hãy liên lạc với bác sỹ của mình. Bác sỹ có thể giảm liều  hoặc thay thế thuốc. Không được tự ý ngừng sử dụng thuốc khi mà chưa có chỉ dẫn của bác sỹ.

Hãy thông báo cho nhân viên y tế ngay lập tức khi có các triệu chứng:

+ Phát ban.

+ Các triệu chứng như ho, chảy nước mũi, nghẹt mũi hoặc đau họng.

Phản ứng phụ thường gặp của thuốc:

+ Lượng đường trong máu thấp.

+ Đau khớp.

Thận trọng

Repaglinide tương tác với một số thuốc khác – đặc biệt là gemfibrozil (Lopid, thuốc giảm cholesterol) và sự kết hợp của gemfibrozil và itraconazole (thuốc chống nấm Sporanox) làm tăng mức repaglinide trong máu gấp 28 lần và 72 lần. Cần điều chỉnh liều repaglinide ở những bệnh nhân suy thận nặng và rối loạn chức năng gan từ trung bình đến nặng. Tương tác thuốc ít có khả năng với nateglinide, nhưng thuốc này nên được sử dụng cẩn thận bởi những người có rối loạn chức năng gan. Như đã nói ở trên, repaglinide gây hạ đường huyết nhiều hơn nateglinide, và repaglinide cũng làm tăng cân ở phạm vi lớn hơn so với nateglinide (điều này đã được chứng minh là không ảnh hưởng đến trọng lượng ở một số nghiên cứu).

Nếu đang mang thai, cho con bú, hoặc có kế hoạch mang thai không được sử dụng bất kì loại thuốc nào mà chưa thông báo với bác sỹ của bạn. Một số loại thuốc có thể gây tổn thương cho em bé.Điều này bao gồm cả các thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn, các vitamin, thảo dược và các chất bổ sung.

Kiểm tra định kì.

Chăm sóc sức khỏe cũng là một chìa khóa quan trọng của an toàn và điều trị. Bạn phải gọi điện hay gặp gỡ cho bác sỹ ngay lập tức khi bạn gặp các vấn đề. Điều đó giúp bạn biết được kết quả điều trị để có những thay đổi thích hợp.